胰島素治療自從1921年，Banting與Best共同發現胰島素以來，糖尿病之治療進入新紀元。胰島素使用之適應症很多，包括第1型糖尿病，服用糖尿病口服藥物無效，腎機能不全，嚴重之肝機能不全，懷孕，嚴重感染，重大手術，合併有急性或慢性併發性之發生，例如糖尿病酮酸中毒、非酮體高滲透壓症候群等。對第1型糖尿病之病患，胰島素之建議初始劑量是每日每公斤體重0.6單位之胰島素，而後再隨其血糖值而作調整。一般而言，第1型糖尿病的病患每天每公斤約需0.6~1.2單位之胰島素；第2型糖尿病的病患每天每公斤則需要1~2單位之胰島素，視其胰島素敏感性而不同；懷孕、嚴重感染或疾病、或類固醇之使用都可能使胰島素之需要量增加。
目前的胰島素製劑（preparation）有很多種，主要不同在於作用起始的時間（onset），最大作用時間（peak）以及作用持續時間（duration）。近年來發展出的超短效胰島素lispro及aspart是利用遺傳工程，改變其蛋白質序列所做出的胰島素類似物（insulin analogue）；這兩個藥物並不會像regular insulin一樣聚集成二元（dimer）或是六元體（hexamer），而可以維持在單元體（monomer）的狀態，作用快，持續時間也短。Glargine這種超長效胰島素也是一種胰島素類似物，在人體皮下的中性環境下會沉澱，並緩慢而持續的釋放，達到穩定控制血糖的目的。而Detemir胰島素則是加上脂肪酸以改變胰島素，此種胰島素會在血液中與白蛋白結合，而可延長作用時間，達到控制血糖的目的。混合型胰島素是以一定比例混合短效與中長效胰島素，一般一天給予兩次，可以減少患者使用胰島素的頻率，同時達到不錯的血糖控制。
胰島素之給予方式有很多種變化，臨床上應該考慮患者的生活型態，使用不同的製劑以及不同的給藥時間，使患者能夠方便的使用，如此可以增加按時使用藥物的機會。常用的方式有：1. 每日睡前給予中長效或是超長效胰島素，2. 一天給予兩次混合型胰島素，3. 每日給予3次或3次以上之胰島素注射治療等等方式。
表6 各種胰島素製劑的藥物動力學比較
| Preparation |
Onset |
Peak |
Duration |
Rapid acting |
|
|
|
Regular |
1/2~1 hr |
2~4 hr |
6~8 hr |
|
Lispro |
15 min |
1 hr |
3~4 hr |
|
Aspart |
15 min |
1 hr |
3~4 hr |
Intermediate acting |
|
|
|
|
NPH |
1~3 hr |
6~8 hr |
12~16 hr |
|
Lente |
1~4 hr |
6~10 hr |
14~18 hr |
Long acting |
|
|
|
|
Ultralente |
2~4 hr |
8~10 hr |
16~24 hr |
|
Glargine |
6 hr |
Broad peak of activity lasting ~ 24 hr |
|
Detemir |
3~14 hr |
6~8 hr |
5.7~23.2 hr* |
NPH, neutral protamine hagedorn
*與劑量有關
