從公元1950至2000年，癌症藥物的發展以化學治療為主。但自公元2000年之後，新上巿的藥物?大部分屬於所謂的標靶治療(molecular targeted agent, MTA)。跨國大藥廠及生技公司的產品發展線上，也多屬MTA類藥物。到公元2016年，MTA的全球巿場，將接近化學治療的4倍。所以稱2000年後為癌症的「後化療時代」並不為過。
廣義而言，MTA係指利用近代癌症分子生物學的知識，針對與癌細胞形成最相關的特定分子設計而成的藥物。理想的MTA應對正常細胞沒有傷害。相較於MTA，化學治療藥物或也有其細胞標的(如anthracyclines之於topoisomerases；5-fluorouracil之於thymidylate synthase；methotrexate之於dihydrofolate reductase等)，但這些標地卻干擾到正常細胞分裂的生理過程，如DNA synthesis，cell mitosis等，而無可避免的造成骨髓抑制及脫髮等常見的副作用。但截至目前為止，理想的MTA仍在少數，大多數的MTA仍會影響到正常細胞，而有顯著毒性。
十年以來，MTA已獲得重要的成果。這些成果，可以略分為兩種。第一種是把以往不可治療的癌症，轉變成可以治療。較具代表性的包括肝細胞癌(sorafenib)，腎細胞癌(sunitinib, sorafenib, bevacizumab等)，胃腸間質瘤(imatinib)，肺癌(gefitinib, erlotinib)。第二種是使化學治療的效果己面臨瓶頸的癌症再度得到突破性的進展，譬如，惡性淋巴瘤(rituximab)，慢性骨髓性白血病(imatinib)，大腸直腸癌(cetuximab，bevacizumab)，乳癌(trastuzumab)，多發性骨髓瘤(bortezomib)等。
MTA的發展加速個人化醫療的體現。許多相關藥品對特定族群較為有效，如gefitinib，erlotinib，imatinib，lapatinib，trastuzumab等，對於EGFR的特定基因突變特別敏感；如cetuximab，僅對於K-ras沒有突變之大腸癌有效；又如rituximab僅對表現CD20的淋巴瘤有效。顯然，MTA更貼近個人化醫療發展的需求。
MTA已逐漸成為癌症治療的主流。未來的課題，除尋求更低毒性的藥物，也需更深入研究各種癌症的分子生物機制，擴展MTA適用的範圍，並落實個人化醫療的實現。
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