缺血性腦梗塞是腦中風中最常見的類型，主要的致病機轉為大腦血管自身的栓塞或由遠處栓子造成的血栓阻塞，由於血栓溶解藥物可將栓塞溶解以促進大腦血管的再灌流，進而改善病患的神經學症狀和預後，因此血栓溶解療法已成為目前臨床治療缺血性腦中風病患的重要方法。

　　美國國家神經疾病及中風研究院(NINDS)在1995年所發表的大型臨床試驗中顯示，當急性缺血性腦中風病患在發病3小時內，接受經靜脈注射之血栓溶解藥物recombinant tissue plasminogen activator (rt-PA, 0.9 mg/kg)處理時，治療組較對照組患者在3個月後之神經學異常及神經功能性的評估上，有比較好的恢復，而雖然症狀性腦出血的比例於治療組中明顯較高，但兩組的死亡率並無顯著差別，此研究第一次成功確立了血栓溶解療法在缺血性腦中風的地位。

　　由於「發作3小時內」的時間限制降低了血栓溶解治療的施行率，許多臨床試驗因而嘗試研究rt-PA在腦中風發生3小時後的治療可行性。其中，ECASS I和ECASS II (中風6小時內)及ATLANTIS (中風5小時內)皆無法證實rt-PA的使用能對病患有所助益。而在2008年發表的European Cooperative Acute Stroke Study III (ECASS III)研究發現，當急性缺血性腦中風患者在發病3至4.5小時內接受靜脈注射之rt-PA治療時，和對照組患者相比，在3個月後之功能性恢復較佳，而雖然因治療所產生的症狀性腦出血之機會仍然較高，但並無明顯提高死亡率，因此急性缺血性腦中風發生後4.5小時內，rt-PA的治療仍然具有療效。

　　若將近年來所發表的26個和腦中風血栓溶解治療相關的臨床試驗(包含7152個病患)進行統合性分析，可發現血栓溶解療法雖然明顯提高了症狀性腦出血的發生機會，但的確可顯著減少腦中風病患日後擁有不良預後的比例。其中，許多研究嘗試以不同的方法或藥物提升血栓溶解療法的治療機會或效果，如使用經動脈注射藥物的方式、使用不同的血栓溶解藥物如desmoteplase、或利用腦部影像來篩選合適的治療患者等，這些個別研究目前仍尚待後續的大型臨床試驗證實其藥物療效及可應用性。