大腸直腸癌在台灣的發生率逐年上升，已是國人癌症新發生總數的第一位。化學治療藥物(5-Fluorouracil，簡稱5-FU、irinotecan、oxaliplatin等)?用新一代的標靶治療藥劑(cetuximab、bevacizumab等)已可有效延長「轉移性」大腸直腸癌病人的中位數存活期。
直腸癌與一般結腸癌治療的不同特色，在於手術前或手術後放射線治療。尤其是手術前以5-FU?用同步放射治療，可使超過七成病人得以保全肛門括約肌，至於手術後輔助性併用5-FU注射與放射治療也可有效降低局部復發與延長無復發存活期。至於口服capecitabine對直腸癌手術前後的角色已由NSABP R-04與CONSORT等研究證實不亞於5-FU注射。然而，額外加上oxaliplatin則已有三個大型第三期研究STAR-01，ACCORD-12，NSABP R-04等證實只是徒然增加毒性，並不例行性建議。至於加上bevacizumab或cetuximab是否更有效則，仍待進一步研究。

　　隨著個人化醫療的進展，大腸直腸癌已有若干重要的「預後性」(prognostic)與「預測性」(predictive)生物標記可資運用，譬如：(一) 高度微小衛星體不穩定性(microsatellite instability，MSI-high)之第二期大腸癌不應接受5-FU之輔助性化療，(二) thymidylate synthase (TS)，excision repair cross-complementing 1 (ERCC1)，UGP-glucuronosyl-transferase1A1 (UGT1A1)與5-FU，oxaliplatin，irinotecan化學治療的「反應」或「毒性」之關聯，(三)KRAS、BRAF與上皮生長因子接受體(EGFR)單株抗體之關聯。其中以KRAS突變型最為重要。KRAS(codon 12與13)突變型，造成KRAS下游訊息傳遞持續活化，是EGFR單株抗體(cetuximab、panitumumab)治療緩解率較低，無惡化存活期較短的重要預測性標記。BRAF(V600E)突變型是大腸直腸癌已知重要的不良預後的標記。綜合使用KRAS、BRAF、高度MSI (MSI-high)、TS、ERCC1、UGT1A1等重要的生物標記，已使大腸直腸癌的藥物治療正式進入個人化醫療的時代。