肺癌近幾年來一直位居國人十大癌症死因排行榜的第一名。ㄧ般而言肺癌可以區分為小細胞肺癌及非小細胞肺癌兩種。後者大約佔了所有肺癌病人數的85%以上。非小細胞肺癌主要是由腺癌、鱗狀細胞癌與大細胞癌所組成。非小細胞肺癌的治療主要是以手術將腫瘤完全切除，或是藉放射線治療與化學治療這兩種方式來控制癌症的進展。其中只有手術將腫瘤完全切除，病患才有治癒的機會。不幸的是，約有70-80%的病人在診斷時都已經無法以手術清除腫瘤，只能接受以化學治療或是放射線治療為主的緩和治療。ㄧ般來說，目前第一線治療非小細胞肺癌的化學藥物如果是合併含鉑類藥物在治療無法開刀切除之病患時，疾病控制率約在40%。而且這類藥物治療一段時間之後，就可能出現抗藥性，需要更換藥物。因此，開發新的藥物，提供肺癌病患新的選擇，為病患提供更為有效且副作用更小的治療方式，來延長病患的生命為當務之急。
「標靶治療」的藥物其機轉是在一開始就先選擇好癌細胞細胞體內的特定目標，利用癌細胞體內某些特殊的構造與正常細胞相比是增加或是缺乏的特性，用專一性的藥物攻擊這些特殊的目標來殺死癌細胞，但對正常細胞則不造成或是只有很低的傷害。目前非小細胞肺癌的標靶治療藥物主要有三類:第一類是以抑制表皮生長因數受體酪胺酸活化酵素(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase)活性的藥物。這一類的藥物台灣目前有兩種：分別為艾瑞莎 (Iressa)與得舒緩 (Tarceva)。這兩個藥物都是口服，ㄧ天ㄧ顆。經臨床試驗，已發現肺腺癌病患之腫瘤檢體，如果它的表皮生長因數受體之基因在特定位置產生特定之突變時，對於這一類的藥物有效之機會可能會達到70%。病人在開始使用此ㄧ藥物後，對於有反應的患者，ㄧ般在一兩個星期之內患者會感覺到症狀減輕，緩解病狀之速度較傳統的化學藥物迅速許多。常見的副作用包括腹瀉、皮疹、皮膚癢。
第二類標靶藥物以抑制血管新生，進而抑制腫瘤細胞生長的藥物為主--癌思停(Avastin)，已經被證實當癌思停(Avastin)與現行第一線化學藥物合併使用時，可以增加非小細胞肺癌病患對於治療的反應率與延長病患存活的時間。第三類標靶藥物為Crizotinib，EML4-ALK融合基因為近幾年在肺癌上新發現的基因突變，雖然在非小細胞肺癌(仍以肺腺癌為主)只有約2%~7%屬於ALK突變型，通常是不吸煙的年輕人。Crizotinib可阻斷ALK基因，對EML4-ALK融合基因陽性患者具相當療效。此藥物已於美國上市，希望於不久之將來可以引進台灣。
目前仍有許多「標靶治療」的藥物正在進行肺癌的臨床試驗中，已有一些藥物初步證實對病人有幫助，有相當之療效。相信不久的將來會有更多藥物能讓病人獲得更好的治療效果。