標靶治療用在有驅動型（driver）基因變異的固態腫瘤，常有十分迅速、顯著的療效。從trastuzumab用於有HER2過度表現的乳癌、imatinib用於有CKIT或PDGFR突變的腸胃間質瘤、gefitinib用於有EGFR突變的肺腺癌、sorafenib用於透亮細胞型腎細胞癌、cetuximab用於沒有KRAS突變的大腸直腸癌、vemurafenib用於有BRAF突變的皮膚黑色素細胞癌，到bevacizumab與化學治療合併使用在大腸直腸癌，都是標靶治療用於固態腫瘤的成功實例。然而，有些固態腫瘤沒有驅動型基因變異、標靶治療無法根除絕大多數的固態腫瘤（抗藥性的產生）、標靶治療長期使用的副作用，都是標靶治療進一步發展的障礙。
　　標靶治療用於固態腫瘤的最新進展包括：（1）染色體轉位不只在血液腫瘤、惡性肉瘤中找得到，科學家也在固態腫瘤（例如：肺腺癌）中發現染色體轉位（例如：EML4-ALK），它是驅動型基因變異，可以用標靶治療（例如：crizotinib）抑制。（2）抗藥性突變的產生，也不再是無解的難題，針對抗藥性突變的小分子標靶治療（AZD9291用在EGFR T790M突變的肺腺癌、ceritinib用在ALK L1196M突變的肺腺癌），已經在美國上市或在臨床試驗中。（3）為了加強抗體標靶藥物的療效，開發了抗體藥物複合體（antibody-drug conjugates），例如：trastuzumab emtansine ，可以用於對trastuzumab有抗藥性的有HER2過度表現的乳癌。（4）標靶治療的組合，不但在某些情況下能增加治療效果（例如：trastuzumab和pertuzumab合併使用，相較於trastuzumab單獨使用，用於有HER2過度表現的乳癌），而且在另一些情況下甚至能減少副作用（例如：dabrafenib和trametinib合併使用，相較於dabrafenib單獨使用，用於有BRAF突變的皮膚黑色素細胞癌）。