抗愛滋病毒藥物的研發是始源於1984年，隨著年代的進步演進為組合式抗病毒治療，就是所謂的高效能抗病毒治療(highly active antiretroviral therapy, HAART)，或是俗稱雞尾酒療法。

　　這種以抗病毒藥物為主的治療方式確實有其成效，它能長期有效地抑制病毒數量，進而改善病人的免疫功能，從而減少發展為愛滋病或得到伺機性感染的機會，病人的罹病率與死亡率也因此大幅下降。甚至最新的研究，以抗病毒藥物治療可以減少病毒傳播的風險，進而達到預防的效果(事先預防或事後預防皆有效)，在美國有一位小孩因此”功能上”是痊癒的。
不過基本上，多數病人單靠藥物並不足以根治病毒，也不要把治療藥物當成避免傳播的唯一手段。其他對於病人的教育以改善行為，如忠實性伴侶，全程使用保險套也是同等重要。
儘管抗病毒藥物有一定的療效，它還不是百分之百地理想。有些藥物會有急性的副作用，如頭暈，皮疹，肝腎功能異常，腸胃症狀等，有些藥物會有慢性的副作用，如血脂肪異常，進而增加心臟血管疾病的機率。正因為舊有藥物仍有些副作用，新研發的藥物通常維持原有藥效，但大幅改善舊有藥物的副作用或抗藥性。另外，改善藥物的劑型,使得使用更方便(一天一次)顆粒數更少，更可以改善病人的服藥遵從性。

　　如此的藥物進展，使得更多人可以長期有效地服用藥物，對於個人愛滋病毒的控制，甚至減緩散播，對於全球愛滋疫情的控制，有重大深遠的影響。